Тамоксифен - Семей

Тамоксифен – это быстро и мощно действующий лекарственный антиэстроген. В качестве фармацевтического препарата (таблетки) он получает активное применение как в медицинской (при онкологических заболеваниях), так и спортивной (для устранения побочных эффектов стероидов, и не только) практике.

Описание тамоксифена

Структурно тамоксифен (tamoxifene) относится к категории трифенилэтиленов (сексуальных гормонов), а свойственно является аналогом кломифена (clomiphene), но не анастрозола (anastrozole) или летрозола (letrozole). Все эти вещества по типу действия принадлежат к антиэстрогенам, однако, тамоксифен и кломифен – это блокаторы рецепторов эстрогенов, восстанавливающие естественный тестостерон, а анастрозол и летрозол – ингибиторы ароматизации, подавляющие образование эстрогенов.

Механизм действия тамоксифена основывается на блокировке эстрогеновых рецепторов фактически во всем организме. У мужчин, связывая рецепторы эстрогенов, “тамокс” (сленговое сокращение) мешает их обратному действию на дугу ГГЯ (гипоталамус-гипофиз-яички) и повышает эффективность ГнРГ (гонадолиберина). Это, в свою очередь, приводит к усилению продукции гонадотропинов, и, как следствие, стимулирует выработку андрогенов.

Тамоксифен как лекарственный препарат одобрен для человека (не является стероидным, тем более токсическим или наркотическим веществом). Но важно понимать, что он обладает не только антагонистическими, но и агонистическими эстрогенам качествами. Это означает, что в одних тканях он способен блокировать эстрогеновое действие, связывая рецепторы, а в других, наоборот, его активировать, возбуждая рецепторы. Воздействующие на гормональный статус трифенилэтилены потенциально настолько же эффективны, насколько опасны, поэтому требуют строгого соблюдения инструкций. И “тамокс” – не исключение.

Так, при злоупотреблении тамоксифен провоцирует побочные эффекты в отношении эндокринной, центральной нервной, пищеварительной и кроветворной систем организма, а кроме того – со стороны органов зрения и дерматологические реакции: приливы, нарушение либидо, головокружение, головная боль, тошнота, нарушение аппетита, тромбоцитопения, кератопатия, даже алопеция. Для атлетов его основным недостатком является снижение выработки ИФР-1 (инсулиноподобного фактора роста – 1; соматомедина С).

Применение тамоксифена

Атлеты, применявшие тамоксифен в лекарственных целях, оставляют преимущественно положительные отзывы. При соблюдении рекомендаций он характеризуется преобладающим положительным над побочным действием, а упомянутые выше нарушения являются скорее исключением из правил, нежели тенденцией.

Средняя рекомендуемая в спорте дозировка тамоксифена составляет 10-40 мг/день: его используют как на курсе, так и послекурсовой терапии для устранения эстрогенозависимых побочных эффектов спортивной фармакологии (от сниженной выработки тестостерона до симптомов гинекомастии), а дозу подбирают индивидуально (в соответствии с потребностью, определяемой анализами). Периодичность применения для лечения необходима именно ежедневная, поскольку “тамокс” обладает быстрой активностью: эффективная концентрация развивается в течение 4-7 часов после употребления.

Прием тамоксифена в составе послекурсовой терапии (ПКТ) в среднем продолжают 2-3 недели. Такого срока при дозировке от 10 до 40 мг, как правило, вполне достаточно для восстановления уровня собственного тестостерона и устранения связанных с его сниженной выработкой осложнений, как феномена отката.

Чтобы применение тамоксифена в медицинских или спортивных целях прошло без последствий, в первую очередь необходимо исключить официальные противопоказания: гиперчувствительность, лейкопения, тромбоцитопения и тромбофлебит – для обоих полов; беременность и лактация – для женщин. Атлетами “тамокс” используется не по прямому назначению, поэтому им заранее рекомендуют обследоваться и проконсультироваться со специалистом, как со спортивным врачом.