Экземестан - Семей

Экземестан-Гриндекс таблетки 25мг №30

Действующее вещество: exemestane.

Состав

1 таблетка содержит 25мг экземестана. 
Вспомогательные вещества:
маннит (Е 421), кополивидон (тип А), кросповидон (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат
оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 
Фармакологическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ароматазы. Код АТХ L02B G06. 
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой «25» с одной стороны и с гладкой поверхностью с другой стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по химической структуре к естественной вещества андростендиона. У женщин в период постменопаузы эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в период постменопаузы.
У женщин в период постменопаузы экземестан существенно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с применения в дозе 5 мг максимальное снижение (> 90%) достигается при применении дозы 10-25 мг. У женщин в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших препарат в дозе 25 мг / сут ежедневно, уровень ароматазы снижался на 98%.
Экземестан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Небольшая андрогенная активность, вероятно связана с 17-гидродериватом, наблюдалась преимущественно при применении в высоких дозах. Во время исследований длительного ежедневного применения экземестан не влиял на синтез таких гормонов, как кортизол или альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста с АКТГ; этим была продемонстрирована селективность по отношению к другим ферментов, участвующих в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости в назначении заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами.
Незначительное повышение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови отмечается даже при низких дозах. Этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию в гипофизе гонадотропинов (в том числе и у женщин в период постменопаузы).

Показания

Адъювантной терапии у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2-3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, в которых выявлено прогрессирование болезни после терапии антиэстрогенами. Ни была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к экземестана или к любому другому компоненту препарата;
передменопаузний период;
период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые и пациентки пожилого возраста
Экземестан Гриндекс следует принимать по 25мг (1 таблетка) 1 раз в сутки ежедневно, желательно после еды.
У пациенток с раком молочной железы на ранних стадиях лечения экземестаном необходимо продолжать до завершения 5-летней последовательной адъювантной гормональной терапии или к возникновению рецидивов опухоли.
У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение экземестаном следует продолжать, пока прогрессирование опухоли очевидно.
Для пациенток с печеночной или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.