Кломифен – это сильнодействующее антиэстрогенное лекарственное средство, получившее широкое распространение, как в традиционной, так и спортивной медицине. В классической медицине его назначают преимущественно женщинам (от лечения аменореи до стимуляции овуляции), а в спортивной практике используют главным образом мужчины (для устранения побочных эффектов стероидов, и не только).
Классификационно кломифен цитрат (clomiphene citrate) принадлежит к группе веществ-трифенилэтиленов (по-другому – сексуальных гормонов). Первоначально, будучи одобренным для человека (не является стероидным, тем более токсическим или наркотическим препаратом), он выпускался исключительно для лекарственного применения женщинами (при нарушениях функции репродуктивной системы).
Механизм действия кломифена завязан на блокировании эстрогеновых рецепторов в гипофизе и яичниках. У мужчин, связывая рецепторы эстрогенов, вещество препятствует их обратному действию на дугу гипоталамус-гипофиз-яички (ГГЯ) и стимулирует выработку гонадолиберина (ГнРГ), что в свою очередь провоцирует продукцию гонадотропинов, включая лютеинизирующий гормон, и, как следствие, тестостерона.
Но важно понимать, что кломифен цитрат имеет как агонистические, так и антагонистические к эстрогенам свойства. Это значит, что в одних условиях он способен подавлять эстрогеновую активность, связывая рецепторы, а в других – сам действовать в качестве эстрогена, возбуждая рецепторы. Потенциально вещество настолько же эффективно, насколько опасно, поэтому необходимо строго придерживаться инструкций.
Так, возможны побочные эффекты кломифена относительно пищеварительной (тошнота, рвота, диарея), центральной нервной (возбудимость, головная боль, бессонница) и мочеполовой (учащенное мочеиспускание, полиурия, боли в области паха) систем организма, а также аллергические реакции (ухудшение зрение, приливы жара, алопеция).
Кломифен цитрат как спортивный/около спортивный препарат является аналогом тамоксифена, а не анастрозола или летрозола. Все эти вещества относятся к категории антиэстрогенов, но анастрозол и летрозол – это ингибиторы ароматизации, снижающие концентрацию эстрогенных гормонов, а кломифен и тамоксифен – блокаторы рецепторов эстрогенов, восстанавливающие естественный тестостерон.
Отзывы атлетов, применявших кломифен цитрат в спортивных целях, описывают его преимущественно положительно: как высокоселективный антиэстроген, характеризующийся преобладающим полезным над побочным действием.
Средние рекомендуемые атлетам дозы кломифена составляют ≈ 50-150 мг в сутки: на курсе для развития атлетизма принимают ≈ 50 мг в сутки; на послекурсовой терапии для устранения последствий ≈ 50-150 мг в сутки. Важно понимать, что оптимальная дозировка подбирается исключительно индивидуально, в противном случае может оказаться недостаточной или, наоборот, чрезмерной. А это в обоих случаях неприемлемо.
Прием кломифена в составе послекурсовой терапии в среднем продолжают до 3 целых недель, которых, как правило, достаточно для устранения эстрогенозависимых осложнений и восстановления естественного тестостерона. Дольше (3+ недель) его, если используют, то по потребности, определяемой анализами.
Чтобы курс приема кломифена в спортивных или медицинских целях прошел без проблем, необходимо исключить противопоказания: нарушение зрения, печеночная недостаточность, новообразования, гипофункция гипофиза, гиперчувствительность, детский возраст – для обоих полов; кисты яичников, беременность лактация, маточные кровотечения неясного генеза – для женщин. Поскольку атлетами препарат используется не по прямому назначению, заранее рекомендуют получить консультацию специалиста.